药理学知识:常用局部麻醉药

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常用局麻药:

1.普鲁卡因最常用,它亲脂性低,不易穿透粘膜,故只作注射用药。广泛用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。还可用于损伤部位的局部封闭。其代谢产物对氨苯甲酸能对抗磺胺类药物的抗菌作用。故应避免普鲁卡因与磺胺类药物同时应用。偶见过敏反应,用药前宜做皮肤过敏试验。过敏者可用利多卡因代替。

2.利多卡因作用比普鲁卡因快、强而持久,安全范围较大,能穿透粘膜,可用于各种局麻方法。临床主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。本药属酰胺类,在肝中受肝微粒体酶水解灭活,t1/2约90分钟,利多卡因还可用于抗心律失常。

3.丁卡因又称地卡因,作用及毒性均比普鲁卡因强10倍,亲脂性高,穿透力强,易进入神经,也易被吸收入血。最常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔麻醉,一般不用于浸润麻醉。此药与神经脂质亲和力较大,在血中被胆碱酯酶水解速度较普鲁卡因慢,故作用较持久,约2~3小时。

4.布比卡因又称麻卡因是目前常用局麻药中作用维持时间最长的药物,约5~10小时。其局麻作用较利多卡因强4~5倍,安全范围较利多卡因宽,无血管扩张作用。主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。

5. 罗哌卡因是一新的酰胺类局麻药,其作用强度和药代动力学与布比卡因类似,但它的心脏毒性较低。使用高浓度、较大剂量时,对感觉神经和运动神经的阻滞比较一致;但低浓度、小剂量时几乎只阻滞感觉神经;又因它的血浆蛋白结合率高,故尤其适用于硬膜外镇痛如分娩镇痛。

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责任编辑(周晓曼)

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